LBP (lipopolysaccharide-binding protein) tem uma alta afinidade com o lipídio A na estrutura de LPS (lipopolissacarídeo), que pode reconhecer e ligar LPS para formar o complexo LPS-LBP.

Por um lado, o complexo LBP-LPS pode transmitir LPS aos receptores moleculares CD14 (mCD14) da membrana. Após contato físico próximo entre o LPS com certa conformação espacial e o receptor Toll-like 4 (TLR4) em monócitos, macrófagos, neutrófilos e outras células, pode induzir o TLR4 a sofrer dimerização ou polimerização do receptor para formar o complexo ligante-receptor, ativar a transcrição múltipla fatores através da reação enzimática em cascata, e promovem a expressão de citocinas como TNF-a, IL-1, IL-6 e mediadores inflamatórios como a quimiocina IL-8, apresenta efeito agonista, podendo potencializar a adesão entre células, resultando em uma série de reações patológicas (reações inflamatórias) e reações fisiológicas (reações para matar bactérias e remover moléculas de endotoxina); Se a conformação químico-espacial do LPS não tiver contato físico próximo com o TLR4, trata-se de um efeito antagônico.

Por outro lado, para células sem o receptor mCD14, como células endoteliais e células epiteliais, é necessário ativar TLR4 em células endoteliais e células epiteliais através do receptor CD14 solúvel (sCD14), e sCD14 combina-se com LPS-LBP para formar sCD14 -Complexo ternário LBP-LPS, que pode transmitir LPS para mCD14 e células endoteliais, produz uma série de efeitos biológicos (febre, reação inflamatória, DIC, etc.) através de TLR4. Além disso, as células parenquimatosas do corpo, como os hepatócitos, também possuem receptores mCD14 e TLR4, que são semelhantes aos macrófagos. Na ausência de CD14 e outros receptores, o LPS pode até se ligar diretamente ao TLR4 para produzir efeitos, mas sua força é relativamente fraca.

O LBP combina com a endotoxina para formar o complexo LPS-LBP e depois combina com mCD14 ou sCD14 para estimular monócitos e células endoteliais vasculares, etc., resultando no efeito de ativação da endotoxina, que traz efeitos benéficos e prejudiciais ao corpo. O transporte acima é reversível. Nesse processo, o LBP atua como uma proteína transportadora para transferir LPS para CD14 e outros receptores. De fato, o LBP atua como um catalisador para catalisar a combinação de LPS e CD14: ou seja, a região N-terminal do LBP primeiro se combina com o LPS do agregado LPS para dissociá-lo em monômeros para formar o complexo monômero LPS - LBP (semelhante ao substrato - complexo enzimático) e então se combina com CD14 através da região C-terminal de LBP para formar o complexo LPS-LBP-CD14; Após a transferência, o LBP se separou do complexo e participou da reciclagem de sua função de transporte. Em outras palavras, o LBP catalisa a combinação de LPS e CD14 agindo como um catalisador.